La histamina es un amina que se encuentra en diferentes tejidos, participa en numerosas funciones biológicas y mecanismos fisiopatologicos.
La histamina se distribuye en diferentes maneras:
- Histamina libre: piel, sistema gastrointestinal, sistema gastrointestinal, sistema nervioso central, a la cual se le llama histamina naciente.
- Histamina de recambio lento: se encuentra en células cebadas de tejidos pulmonar y hepático
- Histamina circulante: se le almacena en basofilos sanguíneos considerados mastocitos circulantes.
Antihistaminicos
Antagonistas de receptores #1. Son amigas que se conocen desde 1937 cuando Bouvet y Staub observaron que ciertoas amigas bloqueaban el efecto de la histamina.
La clasificación de la histamina es:
- Antihistaminicos tradicionales (efecto sedante)
- Antihistaminicos de nueva generación o no sedantes
- Antihistaminicos H2 (inhibe la secreción gástrica)
Los antihistaminicos H1 bloquean los efectos de la histamina mediante antagonismo competitivo y reversible. Tiene muy baja capacidad de interacción con receptores H2 por lo cual los efectos cardiovasculares de la histamina solo se bloquean parcialmente y no afectan en la secreción gástrica.
Efectos farmacológicos
Suprimen la vasodilatación, el aumento de la permeabilidad capilar, edema tisular y el prurito causado por la liberación de histamina en las reacciones alérgicas.
Farmacocinetica
Antihistaminicos H1 de primera generación, se absorben bien en el tracto gastrointestinal. Se distribuyen a diferentes partes como en el sistema nervioso central por lo que produce sedación y depresión.
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