Los orígenes de la farmacología se entremezclan con los conocimientos de la medicina y sus usos.
Las fuentes de los fármacos se deben a plantas, minerales y animales.
El primer escrito que menciona fármacos es el Papiro de Edwin Smith (1600a.C.) el cual menciona aproximadamente 700 enfermedades, heridas de guerra y sus tratamientos.
Los griegos atribuían las enfermedades al desequilibrio de los humores.
Los romanos organizaron y regularon la práctica de la medicina incluyendo el uso de los fármacos.
Teofastro recopiló todo lo que era conocido en su tiempo sobre plantas medicinales.
Los árabes introdujeron la alquimia a Europa, la cual fue progenitora de la química y por lo tanto un antepasado de la farmacología moderna.
Durante la edad media la practica de fármacos solía estar asociada con los monasterios.
Se considera que el padre de la farmacología es Paracelso. Las universidades en la edad media tenían jardines botánicos para aprender sobre las plantas medicinales.
En 1805 se aisló el primer fármaco puro: la morfina.
Se sugiere el nombre de farmacología por Félix Fontana